Тиаприд

ATC

N05AL03 Tiapride

EphMRA

N5A9 типичные нейролептики

ФТГ

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармдействие

Антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгетическим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая (у пожилых замедленна), снижается после еды; биодоступность - 75% (назначение непосредственно перед едой повышает биодоступность на 20%, Cmax - на 40%). TCmax (1.3 мкг/ мл) после приема внутрь 200 мг - 1 ч, после в/м введения 200 мг (2.5 мкг/ мл) - 30 мин. Связь с белками плазмы - низкая. Быстро (через 1 ч) распределяется по органам и тканям, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко (концентрация составляет 50% от плазменной). Метаболизируется в печени. T1/2 - 2.9 ч у женщин и 3.6 ч у мужчин. Выводится почками - 70% в неизмененном виде. Клиренс - 330 мл/мин. При ХПН степень снижения выведения соотносится с величиной КК.

Показания

Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии):
острая и хроническая хорея,
нервный тик,
сенильная моторная неустойчивость,
тремор;
головная боль (нейрогенного происхождения),
нарушение поведения (алкоголизм),
психомоторное возбуждение,
расстройства поведения в пожилом возрасте,
алкогольный психоз,
абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания),
хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 7 лет), феохромоцитома, гипертонический криз, тяжелая почечная/печеночная недостаточность.
С осторожностью. Эпилепсия, декомпенсированные заболевания ССС, ХПН, болезнь Паркинсона, пожилой возраст.

Дозирование

Внутрь, в/м, в/в.
Внутрь, при двигательных расстройствах - по 0.3-0.6 г/сут в 2-3 приема; при реактивных расстройствах поведения с психомоторным возбуждением - 0.6-1.2 г/сут; при алкоголизме, головных болях - 0.2-0.4 г/сут. После достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 100-200 мг/сут. Детям в возрасте 7-12 лет при психомоторной неуравновешенности или нервных тиках - по 0.05 г 1-2 раза в день; престарелым - 0.2-0.3 г/сут, при необходимости дозу увеличивают.
Некупирующиеся боли - 0.2-0.4 г/сут внутрь или в/м, в/в. При делириозном (пределириозном) состоянии - в/м или в/в, каждые 4-6 ч в суточной дозе 400-1200 мг (максимально до 1800 мг). При КК менее 20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, менее 10 мл/ мин - в 4 раза.

Побочные эффекты

Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия.
Передозировка. Симптомы: выраженный седативный эффект, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: отмена препарата, холиноблокаторы.

Взаимодействие

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), а также ингибиторов АПФ и др. гипотензивных ЛС. Несовместим с леводопой и этанолом.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.