Антикоагулянты - ЛС, предупреждающие образование фибрина, а, следовательно, и появление тромбов.

Гепарин

Получают из слизистых оболочек кишечника свиней, легких крупного рогатого скота.

(Гепарин активен не только в условиях целого организма, но и in vitro).

Механизм действия

Гепарин влияет на процессы свертывания крови - является кофактором антитромбина III; ингибируют ряд сывороточных протеаз: тромбина IIа, Стюарта Провера Ха, Кристмаса IXа, Розенталя XIа, Хагемана ХII. Наиболее чувствителен к гепарину тромбин.

Кроме того, гепарин поддерживает высокий электроотрицательный потенциал интимы сосудов, препятствуя адгезии тромбоцитов и образованию тромбоцитарных микротромбов.

Показания к применению

• Профилактика и лечение тромбоэмболических заболеваний и их осложнений;
• для предупреждения и ограничения тромбообразования при оперативных вмешательствах;
• острый ИМ;
• для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения;
• гемодиализ;
• переливание крови.

Другие стороны фармакодинамики гепарина

• Противовоспалительное действие за счет угнетения хемотаксиса нейтрофилов, угнетение активности лизосомальных протеаз;
• противоатеросклеротическое действие – влияет на обмен липидов, стимулирует выделение липопротеиновой и печеночной липазы. Вследствие этого, повышает концентрацию свободных жирных кислот в плазме, которые используется в виде энергии.

Побочные эффекты

• Кровотечения (особенно у пожилых людей и при почечной недостаточности);
• гематурии;
• кровотечения в ЖКТ (особенно при ЯБЖ);
• аллергические реакции;
• длительное применение приводит к остеопорозу и переломам конечностей.

Антагонистом гепарина является протамина сульфат.

• Фраксипарин (низкомолекулярный гепарин). Получают путем химической и ферментативой деполимеризации гепарина.

Он обладает:

• высокой антикоагулянтной и антиагрегатной активностью;
• высокой биодоступностью, т.к. мало связывается с белками крови;
• обладает более низкой токсичностью.