Выделяют две группы противокашлевых средств:

1. Средства центрального действия:
   • – опиоидные (наркотические) препараты – кодеин, этилморфина гидрохлорид;
   • – неопиоидные (ненаркотические) препараты – глауцина гидрохлорид, тусупрекс.
2. Средства периферического действия: либексин.

Наиболее широкое распространение в медицинской практике получили противокашлевые препараты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге. К этой группе относятся кодеин, этилморфина гидрохлорид и декстрометорфан.

Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия фенантренового ряда и относится к агонистам опиоидных рецепторов. Обладает выраженной противокашлевой активностью. Кроме того, он оказывает слабое болеутоляющее действие. В терапевтических дозах кодеин не угнетает дыхательный центр или это влияние выражено в незначительной степени. Длительное применение кодеина сопровождается развитием привыкания и в некоторых случаях лекарственной зависимости (психической и физической), а также  появлением такого побочного эффекта, как запор. В качестве лекарственных средств наиболее широко применяют кодеин и кодеина фосфат. Кроме того, препарат входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстуры Бехтерева (содержит настой травы горицвета, натрия бромид и кодеин), таблетированного препарата «Кодтерпин» (кодеин с отхаркивающими средствами - натрия гидрокарбонатом и терпингидратом) и др. Лекарственные средства группы кодеина высоко эффективны, однако имеют существенные недостатки. Их противокашлевое действие не является избирательным – наряду с противокашлевым эффектом они одновременно угнетают дыхательный центр.

К этой группе веществ относится также этилморфина гидрохлорид (дионин), получаемый синтетическим путем из морфина. Является агонистом опиоидных рецепторов. По влиянию на кашлевой центр этилморфина гидрохлорид аналогичен кодеину, но более активен в своем проявлении.

Декстрометорфан — синтетическое противокашлевое средство, по химической структуре и активности близок опиатам (кодеину). Оказывает центральный эффект, повышая кашлевой порог.

Сильным противокашлевым эффектом обладают опиоидные анальгетики (морфина гидрохлорид и др.). Однако угнетение дыхательного центра является наиболее серьезным побочным явлением, наряду с развитием лекарственной зависимости. В связи с чем, их используют эпизодически при неэффективности кодеина и других противокашлевых веществ.

Ненаркотические противокашлевые препараты центрального действия

Ненаркотические противокашлевые препараты центрального действия избирательно угнетают кашлевой центр, не оказывая при этом выраженного угнетающего влияния на дыхательный центр и не вызывая лекарственной зависимости. К ним относятся глауцина гидрохлорид (глаувент), окселадина цитрат (тусупрекс), бутамират, пентоксиверин, ледин и фолкодин. Глауцин является алкалоидом растительного происхождения, тусупрекс получен синтетическим путем. Переносятся препараты хорошо. Глауцин может вызывать головокружение, тошноту. Некоторые противокашлевые препараты этой группы имеют дополнительные эффекты, улучшающие их действие. Так, для окселадина, бутамирата и ледина характерно бронхолитическое действие. Бутамират обладает также отхаркивающим и противовоспалительным эффектами.

Ненаркотические противокашлевые препараты периферического действия

К противокашлевым средствам периферического действия относится либексин. Механизм его действия связан с анестезирующим влиянием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, а также с бронхолитическими свойствами. На центральную нервную систему влияния не оказывает. Лекарственная зависимость к либексину не развивается. Кроме того, к данной группе препаратов относятся преноксдиазин, леводропропизин, бенпропирин и битиодин, оказывающие влияние на афферентный компонент кашлевого рефлекса, а также действуя на слизистую оболочку дыхательных путей как анестетик, уменьшая рефлекторную стимуляцию кашлевого рефлекса. Препараты оказывают местное противовоспалительное действие, способствуют расслаблению гладкой мускулатуры бронхов.

Обволакивающие лекарственные средства также относятся к периферическим противокашлевым препаратам афферентного действия. Их действие основано на создании защитного слоя на слизистой оболочке носо- и ротоглотки. Препараты представлены таблетками для рассасывания, сиропами и чаями, содержащие растительные экстракты эвкалипта, акации, лакрицы, дикой вишни, липы и т.д., глицерин, мед и т.д.

Одним из путей воздействия на афферентную часть рефлекторной дуги является также применение аэрозолей и паровых ингаляций для увлажнения слизистых оболочек дыхательных путей. Ингаляции водяного пара, в том числе с добавлением хлорида натрия или растительных отваров или экстрактов — доступный и эффективный метод увлажнения.

Противокашлевые лекарственные средства с местноанестезирующей активностью снижают чувство першения и раздражения в горле, понижают чувствительность к различным раздражающим факторам, ослабляя кашлевой рефлекс. Препараты используются в виде таблеток для рассасывания.

Большинство противокашлевых средств хорошо всасываются после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови кодеина достигается через 1 ч, бутамирата цитрата — через 1,5 ч. В последнем случае она составляет 6,4 мкг/мл, связь с белками — 95%. Оба лекарственных средства подвергаются биотрансформации в печени и полностью выводятся с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде. Т1/2 кодеина — 3—4 ч, бутамирата цитрата — 6 ч. Изучение фармакокинетики большинства других препаратов и их компонентов не проводилось.

Противокашлевые лекарственные средства применяются с целью подавления частого сухого кашля. При кашле, связанном с раздражением верхних дыхательных путей, показано применение противокашлевых препаратов с местноанестезирующей активностью. Собственно местные анестетики используются для афферентного торможения кашлевого рефлекса при проведении бронхоскопии или бронхографии.

Назначение противокашлевых лекарственных средств в случае наличия у пациента влажного кашля приводит к застою мокроты в дыхательных путях, что ухудшает бронхиальную проходимость и может способствовать развитию пневмонии. Наркотические противокашлевые препараты вызывают угнетение дыхания.

При сухости слизистой оболочки бронхов, вязком и густом секрете бронхиальных желез уменьшить кашель можно путем увеличения секреции желез слизистой оболочки бронхов, а также разжижением секрета. С этой целью назначают отхаркивающие средства, в том числе ингаляции аэрозолей щелочных жидкостей.

Наиболее широкое распространение в медицинской практике получили противокашлевые препараты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге. К этой группе относятся кодеин, этилморфина гидрохлорид и декстрометорфан.

Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия фенантренового ряда и относится к агонистам опиоидных рецепторов. Обладает выраженной противокашлевой активностью. Кроме того, он оказывает слабое болеутоляющее действие. В терапевтических дозах кодеин не угнетает дыхательный центр или это влияние выражено в незначительной степени. Длительное применение кодеина сопровождается развитием привыкания и в некоторых случаях лекарственной зависимости (психической и физической), а также  появлением такого побочного эффекта, как запор. В качестве лекарственных средств наиболее широко применяют кодеин и кодеина фосфат. Кроме того, препарат входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстуры Бехтерева (содержит настой травы горицвета, натрия бромид и кодеин), таблетированного препарата «Кодтерпин» (кодеин с отхаркивающими средствами - натрия гидрокарбонатом и терпингидратом) и др. Лекарственные средства группы кодеина высоко эффективны, однако имеют существенные недостатки. Их противокашлевое действие не является избирательным – наряду с противокашлевым эффектом они одновременно угнетают дыхательный центр.

К этой группе веществ относится также этилморфина гидрохлорид (дионин), получаемый синтетическим путем из морфина. Является агонистом опиоидных рецепторов. По влиянию на кашлевой центр этилморфина гидрохлорид аналогичен кодеину, но более активен в своем проявлении.

Декстрометорфан — синтетическое противокашлевое средство, по химической структуре и активности близок опиатам (кодеину). Оказывает центральный эффект, повышая кашлевой порог.

Сильным противокашлевым эффектом обладают опиоидные анальгетики (морфина гидрохлорид и др.). Однако угнетение дыхательного центра является наиболее серьезным побочным явлением, наряду с развитием лекарственной зависимости. В связи с чем, их используют эпизодически при неэффективности кодеина и других противокашлевых веществ.

Ненаркотические противокашлевые препараты центрального действия

Ненаркотические противокашлевые препараты центрального действия избирательно угнетают кашлевой центр, не оказывая при этом выраженного угнетающего влияния на дыхательный центр и не вызывая лекарственной зависимости. К ним относятся глауцина гидрохлорид (глаувент), окселадина цитрат (тусупрекс), бутамират, пентоксиверин, ледин и фолкодин. Глауцин является алкалоидом растительного происхождения, тусупрекс получен синтетическим путем. Переносятся препараты хорошо. Глауцин может вызывать головокружение, тошноту. Некоторые противокашлевые препараты этой группы имеют дополнительные эффекты, улучшающие их действие. Так, для окселадина, бутамирата и ледина характерно бронхолитическое действие. Бутамират обладает также отхаркивающим и противовоспалительным эффектами.

Ненаркотические противокашлевые препараты периферического действия

К противокашлевым средствам периферического действия относится либексин. Механизм его действия связан с анестезирующим влиянием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, а также с бронхолитическими свойствами. На центральную нервную систему влияния не оказывает. Лекарственная зависимость к либексину не развивается. Кроме того, к данной группе препаратов относятся преноксдиазин, леводропропизин, бенпропирин и битиодин, оказывающие влияние на афферентный компонент кашлевого рефлекса, а также действуя на слизистую оболочку дыхательных путей как анестетик, уменьшая рефлекторную стимуляцию кашлевого рефлекса. Препараты оказывают местное противовоспалительное действие, способствуют расслаблению гладкой мускулатуры бронхов.

Обволакивающие лекарственные средства также относятся к периферическим противокашлевым препаратам афферентного действия. Их действие основано на создании защитного слоя на слизистой оболочке носо- и ротоглотки. Препараты представлены таблетками для рассасывания, сиропами и чаями, содержащие растительные экстракты эвкалипта, акации, лакрицы, дикой вишни, липы и т.д., глицерин, мед и т.д.

Одним из путей воздействия на афферентную часть рефлекторной дуги является также применение аэрозолей и паровых ингаляций для увлажнения слизистых оболочек дыхательных путей. Ингаляции водяного пара, в том числе с добавлением хлорида натрия или растительных отваров или экстрактов — доступный и эффективный метод увлажнения.

Противокашлевые лекарственные средства с местноанестезирующей активностью снижают чувство першения и раздражения в горле, понижают чувствительность к различным раздражающим факторам, ослабляя кашлевой рефлекс. Препараты используются в виде таблеток для рассасывания.