Противоопухолевые антибиотики различны не только по происхождению и химическому строению, но и по механизму действия. Наиболее широко применяются антрациклины (антрахиноновые соединения), флеомицины (блеомицин), актиномицины (дактиномицин) и антибиотики с алкилирующим механизмом действия (митомицин).

Антрациклиновые антибиотики (даунорубицин, доксорубицин, идарубицин, карубицин и эпирубицин) относятся к наиболее эффективным противоопухолевым средствам. Структурной основой антрациклиновых противоопухолевых антибиотиков является тетрагидротетраценхиноновый хромофор, состоящий из шестичленного алифатического и трех ароматических колец. В химическом отношении они отличаются друг от друга заместителями в хромофоре и наличием сахарных остатков.

Противопухолевые антибиотики подавляют синтез ДНК за счет интеркаляции между парами азотистых оснований. Антрациклиновые антибиотики нарушают вторичную спирализацию ДНК и транспорт ионов через клеточную мембрану. Митомицин избирательно ингибирует синтез ДНК. Даунорубицин активен в S-фазе и действует на делящиеся клетки. Митоксантрон действует на делящиеся и неделящиеся клетки. Блеомицин вызывает фрагментацию ДНК, наиболее активен в G2-фазе.

Рак молочной железы. Антрациклины являются важнейшим компонентом лекарственной терапии РМЖ как на ранних, так и на поздних стадиях заболевания. Применение их возможно как в монотерапии, так и в составе комбинаций цитостатиков. Наиболее часто используемые комбинации с циклофосфамидом (АС/ЕС, PAC/FEC), таксанами (DA/PA, DAC).

Саркомы мягких тканей. При диссеминированном процессе показаны антрациклины (доксорубицин, эпирубицин и др.). Активны как в монотерапии, так и в комбинации в режимах CAPO, CyVADIC, AI, MAID, ADIC и т. д.

Рак яичников. Антрациклины применяют как в первой линии, так и при рецидивах. При платиночувствительных рецидивах доксорубицин активен в комбинации с карбоплатином, а при платинорезистентных рецидивах – в комбинации с гемцитабином.

Мелкоклеточный рак легкого (МРЛ). Доксорубицин включен в режимы СОЕ, CAV, CODE.

• со стороны сердечно-сосудистой, кроветворной систем: хроническая сердечная недостаточность;  
• со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, эрозивно-язвенные поражения; язвенный стоматит, боль в животе, токсический гепатит;
• алопеция;
• со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия, нефропатия (связана с повышенным образованием мочевой кислоты - рекомендуют назначение аллопуринола); красноватая окраска мочи; гемико-уремический синдром.
• со стороны нервной системы - головная боль, судороги, общая слабость.
• со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, кровотечения, тромбоцитопения, анемия;
• со стороны респираторной системы (митоксантрон, митомицин, блеомицин): гриппоподобный синдром, одышка, кашель, пневмонит;

• Гиперчувствительность;
• Угнетение функции костного мозга;
• Почечно-печеночная недостаточность;
• Беременность (проникают через плаценту, оказывая мутагенное, тератогенное, канцерогенное и эмбриотоксическое действие);
• Кормление грудью;
• Детский возраст (до 1 года);
• Кахексия и терминальные состояния;
• Острые инфекционные заболевания, обусловленные вирусной, бактериальной или грибковой природой;
• Органические повреждения сердца;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Подагра.

Противопухолевые антибиотики подавляют синтез ДНК за счет интеркаляции между парами азотистых оснований. Антрациклиновые антибиотики нарушают вторичную спирализацию ДНК и транспорт ионов через клеточную мембрану. Митомицин избирательно ингибирует синтез ДНК. Даунорубицин активен в S-фазе и действует на делящиеся клетки. Митоксантрон действует на делящиеся и неделящиеся клетки. Блеомицин вызывает фрагментацию ДНК, наиболее активен в G2-фазе.