A06AСлабительные препараты

Слабительные препараты

Слабительные препараты

Средства, оказывающие стимулирующее (прокинетическое) действие на кишечник (слабительные средства) средства, влияющие на эфферентную и афферентную иннервацию, а также непосредственно на гладкую мускулатуру. Моторика кишечника усиливается при повышении тонуса холинергических нервов. В связи с этим при гипотонии и атонии кишечника применяют препараты с холиномиметической активностью (ацеклидин, бетанехол, прозерин). Эффективны также агонисты серотониновых 5-НТ4-рецепторов (цизаприд), агонисты мотилиновых рецепторов (эритромицин, олеандомицин), миотропные препараты (вазопрессин). К веществам, усиливающим сократительную активность кишечника, относятся и слабительные средства.

Слабительные средства подразделяются на:

  1. Неорганические вещества – солевые слабительные (магния сульфат, натрия сульфат);
  2. Органические средства:
  • Растительного происхождения: а) Растительные масла (масло касторовое) б) Препараты, содержащие антрагликозиды (экстракт крушины жидкий, ревень, сенна)
  • Синтетические средства (фенолфталеин, изафенин).

Механизм действия

Неорганические вещества — солевые слабительные магния сульфат и натрия сульфат в желудочно-кишечном тракте распадаются с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg2+, SO42-). Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника. Аналогичный механизм действия наблюдается при приеме сорбита, лактозы и лактулозы. Лактулоза помимо слабительного действия за счет бактериального расщепления ее в толстой кишке с образованием уксусной и молочной кислоты снижает значение pH в кишечном просвете. В данных условиях уменьшается скорость всасывания аммиака, что позволяет использовать этот препарат для лечения печеночной энцефалопатии. Кроме того, образование из лактулозы кислот усиливает моторику толстой кишки, способствуя дефекации. Объем кишечника увеличивают также полимерные препараты полиэтиленгликоля (форлакс, транзипег). Эти соединения, с высокой молекулярной массой, не абсорбируются. Они способны набухать и удерживать значительные количества воды. Содержимое кишечника при этом увеличивается, что приводит к усилению перистальтики и послабляющему действию. Эффект наступает через 24-48 ч. Лекарственные средства, способствующие размягчению каловых масс, облегчают дефекацию за счет эффекта «смазки». С этой целью используются нерезорбируемые масла, такие как глицерин, вазелиновое и касторовое масло. При применении глицериновых свечей или клизм присутствует также эффект влияния гипертонического раствора на слизистую оболочку прямой кишки. В двенадцатиперстной кишке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота. Последняя раздражает рецепторы кишечника и нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к повышению моторики кишечника и ускоряет его опорожнение. Эффект проявляется через 2-6 ч.

Препараты растительного происхождения, содержащих антрагликозиды оказывают действие на протяжении всего желудочно-кишечного тракта. Среди них наиболее часто применяемые – препараты коры крушины, корня ревеня, листьев сенны, полученных из растений Cassia acutifolia Del. и Cassia angustifolia Vahl. Стимулируя рецепторные образования толстой кишки, а также задерживая всасывание электролитов и воды, производные антрацена усиливают его перистальтику. Послабляющее действие наступает через 8-12 ч. Прием растительных препаратов рекомендован перед сном, т.к. эффект наступает на следующий день.

Синтетические средства фенолфталеин (пурген) и изафенин (эулаксин, фенизан) всасываются в тонкой кишке, после чего выделяются в толстую, где оказывают раздражающее действие на рецепторные образования, что приводит к задержке абсорбции электролитов и воды. Послабляющий эффект развивается через 6-8 ч. Слабительный эффект изафенина связан с высвобождением в кишечнике диоксифенилизатина. Изафенин аналогичен по характеру действия фенолфталеину, но менее токсичен.

К синтетическим препаратам относится также гутталакс (натрий пикосульфат). Вещество не абсорбируется из пищеварительного тракта. В толстом кишечнике превращается в дифенол, который и является действующим началом препарата. Он оказывает стимулирующее влияние на рецепторы кишечника и повышает его перистальтику. Эффект развивается через 6-12 ч.

При длительном применении слабительных средств  развивается привыкание, в связи с чем  рекомендуется чередовать различные препараты.

Место в терапии

В терапии, токсикологии, хирургии (подготовка кишечника к диагностическим процедурам и оперативным вмешательствам) применяют солевые слабительные при остро наступающем запоре, а также при отравлениях химическими веществами (солевые слабительные задерживают их всасывание). Послабляющее действие наступает через 4-6 ч. Для ускорения эффекта солевые слабительные запивают 1-2 стаканами воды.  Масло касторовое используют при остро возникающем запоре. Противопоказано его использование при отравлении жирорастворимыми соединениями.

Переносимость и побочные эффекты

Длительный и избыточный прием слабительных может привести к развитию нарушений водного и электролитного баланса. Потеря натрия приводит к возникновению вторичного гиперальдостеронизма. Потеря калия становится причиной снижения моторики кишки с усилением запора, снижение уровня кальция способствуют формированию остеопороза. При применении солевых слабительный у лиц с нарушенной функцией почек сопровождается развитию «магниевого наркоза»). Меланоз толстой кишки (обратимое коричневое окрашивание слизистой толстой кишки, начинающееся от илеоцекального клапана до анокутального перехода) наблюдается при длительном употреблении антрахинонов. Передозировка антрахинонами приводит к появлению альбуминурии и гематурии. Фенолфталеин  способен вызывать тяжелые геморрагические энтериты, шок и удушье.

Противопоказания и предостережения

У беременных солевые слабительные, содержащие натрий, могут провоцировать задержку натрия в организме с последующим формированием отечного синдрома. Длительное применение минеральных масел может снижать всасывание питательных веществ, жирорастворимых витаминов и некоторых лекарственных средств. При длительном применении  слабительных во время беременности у новорожденных отмечается склонность к развитию гипотромбинемии и геморрагическим заболеваниям. Касторовое масло при беременности противопоказано, так как может спровоцировать рефлекторную стимуляцию матки.

Минеральные масла не рекомендуются для использования у лиц, находящихся на постельном режиме, в связи с возможной аспирацией масла и развитием жировой пневмонии. Прием стимулирующих слабительных способен привести к значительной потери электролитов, что сопровождается слабостью, дискоординацией движений и развитием ортостатической гипотензии.

Механизм действия

Неорганические вещества — солевые слабительные магния сульфат и натрия сульфат в желудочно-кишечном тракте распадаются с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg2+, SO42-). Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника. Аналогичный механизм действия наблюдается при приеме сорбита, лактозы и лактулозы. Лактулоза помимо слабительного действия за счет бактериального расщепления ее в толстой кишке с образованием уксусной и молочной кислоты снижает значение pH в кишечном просвете. В данных условиях уменьшается скорость всасывания аммиака, что позволяет использовать этот препарат для лечения печеночной энцефалопатии. Кроме того, образование из лактулозы кислот усиливает моторику толстой кишки, способствуя дефекации. Объем кишечника увеличивают также полимерные препараты полиэтиленгликоля (форлакс, транзипег). Эти соединения, с высокой молекулярной массой, не абсорбируются. Они способны набухать и удерживать значительные количества воды. Содержимое кишечника при этом увеличивается, что приводит к усилению перистальтики и послабляющему действию. Эффект наступает через 24-48 ч. Лекарственные средства, способствующие размягчению каловых масс, облегчают дефекацию за счет эффекта «смазки». С этой целью используются нерезорбируемые масла, такие как глицерин, вазелиновое и касторовое масло. При применении глицериновых свечей или клизм присутствует также эффект влияния гипертонического раствора на слизистую оболочку прямой кишки. В двенадцатиперстной кишке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота. Последняя раздражает рецепторы кишечника и нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к повышению моторики кишечника и ускоряет его опорожнение. Эффект проявляется через 2-6 ч.

Препараты растительного происхождения, содержащих антрагликозиды оказывают действие на протяжении всего желудочно-кишечного тракта. Среди них наиболее часто применяемые – препараты коры крушины, корня ревеня, листьев сенны, полученных из растений Cassia acutifolia Del. и Cassia angustifolia Vahl. Стимулируя рецепторные образования толстой кишки, а также задерживая всасывание электролитов и воды, производные антрацена усиливают его перистальтику. Послабляющее действие наступает через 8-12 ч. Прием растительных препаратов рекомендован перед сном, т.к. эффект наступает на следующий день.

Синтетические средства фенолфталеин (пурген) и изафенин (эулаксин, фенизан) всасываются в тонкой кишке, после чего выделяются в толстую, где оказывают раздражающее действие на рецепторные образования, что приводит к задержке абсорбции электролитов и воды. Послабляющий эффект развивается через 6-8 ч. Слабительный эффект изафенина связан с высвобождением в кишечнике диоксифенилизатина. Изафенин аналогичен по характеру действия фенолфталеину, но менее токсичен.

К синтетическим препаратам относится также гутталакс (натрий пикосульфат). Вещество не абсорбируется из пищеварительного тракта. В толстом кишечнике превращается в дифенол, который и является действующим началом препарата. Он оказывает стимулирующее влияние на рецепторы кишечника и повышает его перистальтику. Эффект развивается через 6-12 ч.

При длительном применении слабительных средств  развивается привыкание, в связи с чем  рекомендуется чередовать различные препараты.

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.