G04CXПрочие препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Прочие препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Растительные экстракты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Растительные экстракты широко применяются при лечении расстройств мочеиспускания у больных, страдающих ДГПЖ. Для приготовления фитотерапевтических препаратов наиболее часто используются такие растения, как Serenoa repens (Sabal serrulata), Hypoxis rooperi, Urtica dioica, Cucurbita pepo, Pygeum africanum, Populus tremula, Echinacea purpurea, Secale cereale. Наиболее хорошо изученными препаратами этой группы являются экстракты пальмы Serenoa repens и дикой камерунской сливы Pygeum africanum.

Механизм действия

Фитотерапевтические средства обладают многофакторным действием. Для большинства из них активнодействующее начало не установлено, поэтому говорить о едином механизме действия не представляется возможным. Считается, что эффективность указанных средств определяется содержанием в них фитостеролов и жирных кислот. Препараты растительного происхождения не изменяют уровень ПСА.

Serenoa repens. Некоторые препараты растительного происхождения обладают свойством ингибировать 5α-редуктазу. В первую очередь это относится к экстрактам американской вееролистной пальмы Serenoa repens, которые влияют на метаболизм тестостерона на нескольких последовательных этапах: ингибируют активность 5α-редуктазы, тормозя превращение тестостерона в дигидротестостерон, уменьшают активность 3α-дегидрогеназы, влияя на метаболизм дигидротестостерона, и ингибируют его связывание с цитоплазматическими рецепторами.  Кроме того, отмечается антиэстрогенное действие экстрактов на уровне простаты, блокирование связывания пролактина со специфическими рецепторами и ингибирование пролиферации простатического эпителия, индуцированного факторами роста. Также отмечается противовоспалительное и противоотечное действие экстрактов, обусловленное их способностью подавлять синтез простагландинов путем ингибирования фосфолипазы А2, влиять на сосудистую фазу воспаления, проницаемость капилляров, сосудистый стаз. Изучение способности отдельных компонентов экстрактов ингибировать 5α-редуктазу проводилось на эпителиальной и стромальной ткани ДГПЖ с использованием препарата пермиксон. Этот эффект обусловлен главным образом двумя компонентами. Первый из них, состоящий из лауриновой, олеиновой, миристиновой и пальмитиновой жирных кислот, продемонстрировал торможение пролиферативной активности на 39% в эпителии и на 38% в строме. При этом ингибирование оказалось дозонезависимым и неконкурентным. Второй компонент, представленный фракцией неомыляемых кислот и состоящий в основном из фитостеролов, показал ингибирующую активность в эпителии и строме, равную 15 и 10% соответственно. На фоне приема препарата пермиксон в дозе 320 мг/сут отмечается уменьшение дневной и ночной поллакиурии на 20—50%, дизурии — на 30%, увеличение максимальной скорости потока мочи — на 10—40% и снижение объема остаточной мочи — на 15—50%. Редукция объема предстательной железы невелика и составляет 7—15%. Не наблюдается преимуществ эффективности финастерида и тамсулозина по сравнению с экстрактом Serenoa repens (пермиксон) при лучшей переносимости последнего. Таким образом, экстракты Serenoa repens являются эффективными и безопасными средствами патогенетической терапии ДГПЖ, которые  оказывают влияние на целый ряд факторов, влияющих на развитие и прогрессирование этого заболевания.

Pygeum africanum. Активное начало экстракта Pygeum africanum не выделено, недостаточно изучен механизм действия. Экспериментально показано, что экстракт коры дерева Pygeum africаnum, не оказывая эффекта на спонтанную пролиферацию фибробластов, ингибирует их патологический рост, наблюдаемый в присутствии факторов роста b-FGF и EGF. Отмечено противовоспалительное действие препаратов, влияние их на регенерацию клеток железистого эпителия и секреторную активность предстательной железы, уменьшение гиперактивности и повышение порога возбудимости детрузора. Экстракты Pygeum africanum не обладают гормональными андрогенными или эстрогенными свойствами и не изменяют содержания ЛГ, ФСГ, пролактина, 17β-эстрадиола и тестостерона в сыворотке крови больных ДГПЖ. При использовании экстрактов Pygeum africanum наблюдается клиническое улучшение примерно у 60% пациентов: уменьшается частота дневного и ночного мочеиспускания, увеличивается максимальная объемная скорость потока мочи в среднем на 15%, уменьшается количество остаточной мочи на 20%. Достоверного изменения размеров предстательной железы не отмечено. При сочетании растительных экстрактов с уроантисептиками или антибиотиками отмечен более выраженный положительный эффект у больных ДГПЖ, сопровождающейся хроническим простатитом.

Фармакокинетика

В связи с тем что фитотерапевтические средства являются многокомпонентными, данные о фармакокинетике их составляющих немногочисленны и разноречивы.

Место в терапии

ЛС из растительного сырья назначаются при ДГПЖ. Об эффективности лечения судят не ранее чем через 2-3 месяца после его начала. Препараты растительного происхождения могут применяться в урологической практике в качестве профилактических средств у больных с начальной стадией ДГПЖ с сопутствующим хроническим простатитом.

Переносимость и побочные эффекты

Лечение препаратами из растительного сырья не вызывает серьезных нежелательных реакций. Они хорошо переносятся подавляющим числом больных. Только у 2—3% пациентов при лечении экстрактами Serenoa repens и Pygeum africanum зафиксированы какие-либо побочные явления. В основном это были незначительные жалобы на реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота (при приеме препаратов натощак), редко — запоры или диарея. Жалобы исчезали на фоне приема ЛС во время еды.

Противопоказания и предостережения

Растительные экстракты противопоказаны при повышенной чувствительности к компонентам препаратов.

Начальный курс лечения до оценки эффективности растительных экстрактов составляет не менее 8-12 недель. При наличии эффекта последующая терапия — длительная.

Данные об особенностях применения экстракта Serenoa repens получены при исследовании препарата пермиксон. Его назначают внутрь во время еды 2 раза в сутки или однократно. Показано, что однократный прием препарата не дает побочных эффектов.

Как следует из результатов оценки эффективности применения таденана и трианола, препараты экстрактов Pygeum africanum принимают внутрь перед едой 2 раза в сутки (утром и вечером).

Влияния терапии на сексуальную функцию не зарегистрировано.

Специальных режимов дозирования и условий приема растительных препаратов для лиц пожилого возраста не предусмотрено.

До настоящего времени о случаях передозировки не сообщалось.

Механизм действия

Фитотерапевтические средства обладают многофакторным действием. Для большинства из них активнодействующее начало не установлено, поэтому говорить о едином механизме действия не представляется возможным. Считается, что эффективность указанных средств определяется содержанием в них фитостеролов и жирных кислот. Препараты растительного происхождения не изменяют уровень ПСА.

Serenoa repens. Некоторые препараты растительного происхождения обладают свойством ингибировать 5α-редуктазу. В первую очередь это относится к экстрактам американской вееролистной пальмы Serenoa repens, которые влияют на метаболизм тестостерона на нескольких последовательных этапах: ингибируют активность 5α-редуктазы, тормозя превращение тестостерона в дигидротестостерон, уменьшают активность 3α-дегидрогеназы, влияя на метаболизм дигидротестостерона, и ингибируют его связывание с цитоплазматическими рецепторами.  Кроме того, отмечается антиэстрогенное действие экстрактов на уровне простаты, блокирование связывания пролактина со специфическими рецепторами и ингибирование пролиферации простатического эпителия, индуцированного факторами роста. Также отмечается противовоспалительное и противоотечное действие экстрактов, обусловленное их способностью подавлять синтез простагландинов путем ингибирования фосфолипазы А2, влиять на сосудистую фазу воспаления, проницаемость капилляров, сосудистый стаз. Изучение способности отдельных компонентов экстрактов ингибировать 5α-редуктазу проводилось на эпителиальной и стромальной ткани ДГПЖ с использованием препарата пермиксон. Этот эффект обусловлен главным образом двумя компонентами. Первый из них, состоящий из лауриновой, олеиновой, миристиновой и пальмитиновой жирных кислот, продемонстрировал торможение пролиферативной активности на 39% в эпителии и на 38% в строме. При этом ингибирование оказалось дозонезависимым и неконкурентным. Второй компонент, представленный фракцией неомыляемых кислот и состоящий в основном из фитостеролов, показал ингибирующую активность в эпителии и строме, равную 15 и 10% соответственно. На фоне приема препарата пермиксон в дозе 320 мг/сут отмечается уменьшение дневной и ночной поллакиурии на 20—50%, дизурии — на 30%, увеличение максимальной скорости потока мочи — на 10—40% и снижение объема остаточной мочи — на 15—50%. Редукция объема предстательной железы невелика и составляет 7—15%. Не наблюдается преимуществ эффективности финастерида и тамсулозина по сравнению с экстрактом Serenoa repens (пермиксон) при лучшей переносимости последнего. Таким образом, экстракты Serenoa repens являются эффективными и безопасными средствами патогенетической терапии ДГПЖ, которые  оказывают влияние на целый ряд факторов, влияющих на развитие и прогрессирование этого заболевания.

Pygeum africanum. Активное начало экстракта Pygeum africanum не выделено, недостаточно изучен механизм действия. Экспериментально показано, что экстракт коры дерева Pygeum africаnum, не оказывая эффекта на спонтанную пролиферацию фибробластов, ингибирует их патологический рост, наблюдаемый в присутствии факторов роста b-FGF и EGF. Отмечено противовоспалительное действие препаратов, влияние их на регенерацию клеток железистого эпителия и секреторную активность предстательной железы, уменьшение гиперактивности и повышение порога возбудимости детрузора. Экстракты Pygeum africanum не обладают гормональными андрогенными или эстрогенными свойствами и не изменяют содержания ЛГ, ФСГ, пролактина, 17β-эстрадиола и тестостерона в сыворотке крови больных ДГПЖ. При использовании экстрактов Pygeum africanum наблюдается клиническое улучшение примерно у 60% пациентов: уменьшается частота дневного и ночного мочеиспускания, увеличивается максимальная объемная скорость потока мочи в среднем на 15%, уменьшается количество остаточной мочи на 20%. Достоверного изменения размеров предстательной железы не отмечено. При сочетании растительных экстрактов с уроантисептиками или антибиотиками отмечен более выраженный положительный эффект у больных ДГПЖ, сопровождающейся хроническим простатитом.