Калийсберегающие диуретики снижают экскрецию калия почками и оказывают свое действие в конечной части дистальных канальцев и системе собирательных трубочек, вызывая слабый диуретический эффект. По своей структуре относятся к разным химическим соединениям. Основными представителями этой группы препаратов являются триамтерен, спиронолактон, амилорид.

Механизм действия калийсберегающих диуретиков связан с блокирующим эффектом натриевых каналов эпителиальных клеток почек. Триамтерен блокирует мембранные натриевые каналы эпителия, выстилающего конечную часть дистальных канальцев и собирательные трубочки. Они снижают трансмембранный потенциал, который является важной электродвижущей силой в переносе ионов калия, водорода, кальция и магния через мембраны клеток в просвет канальца. Таким образом, триамтерен повышает концентрацию натрия в просвете канальцев и снижает потери калия. Однако диуретический эффект ЛС выражен довольно слабо, так как реабсорбционная способность собирательных трубочек ограничена и составляет примерно 2% всего профильтрованного объема солей.

Длительный прием ЛС может привести к снижению экскреции мочевой кислоты. Всасываемость триамтерена вариабельна. Он на 56% связывается с белками плазмы, относительно быстро метаболизируется ферментами печени, образуя активный метаболит 4-гидрокситриамтерен сульфат, который с помощью механизма активного транспорта секретируется в просвет проксимального отдела почечного канальца. Как печеночная, так и почечная недостаточность снижают клиренс триамтерена или его активного метаболита и могут повышать их токсичность. Из-за слабого диуретического действия триамтерен практически не применяют как самостоятельное средство для лечения отечного синдрома и АГ.

Основной целью их применения является усиление диуретического действия других салуретиков и компенсация гипокалиемии, которую те вызывают. Триамтерен обладает также хорошим эффектом в терапии псевдогиперальдостеронизма (синдром Лиддля), проявляющемся гипокалиемическим алкалозом и АГ на фоне низкого уровня альдостерона в крови.

Наиболее опасным побочным эффектом блокаторов натриевых каналов является гиперкалиемия, поэтому триамтерен противопоказан при наличии этого состояния, а также в ситуациях повышенного риска ее развития (почечная недостаточность, прием других калийсберегающих, в частности ингибиторов АПФ, или ЛС, содержащих калий). Наиболее частыми побочными эффектами триамтерена являются тошнота, рвота, запоры, головная боль, головокружение, судороги икроножных мышц, дискразий крови.

У больных циррозом печени триамтерен может повысить вероятность развития мегалобластного типа кроветворения, так как он является слабым антагонистом фолиевой кислоты. В редких случаях триамтерен может снижать толерантность к глюкозе, вызывать фотосенсибилизацию и мочекаменную болезнь (ЛС плохо растворим, и может давать осадок в моче). 

Механизм действия калийсберегающих диуретиков связан с блокирующим эффектом натриевых каналов эпителиальных клеток почек. Триамтерен блокирует мембранные натриевые каналы эпителия, выстилающего конечную часть дистальных канальцев и собирательные трубочки. Они снижают трансмембранный потенциал, который является важной электродвижущей силой в переносе ионов калия, водорода, кальция и магния через мембраны клеток в просвет канальца. Таким образом, триамтерен повышает концентрацию натрия в просвете канальцев и снижает потери калия. Однако диуретический эффект ЛС выражен довольно слабо, так как реабсорбционная способность собирательных трубочек ограничена и составляет примерно 2% всего профильтрованного объема солей.