Симепревир
Фармдействие
Ингибитор протеазы NS3/4A вируса гепатита C, участвующей в репликации вируса. Блокада вирусной протеазы приводит к нарушению созревания вирусных частиц вируса гепатита С генотипов 1а и 1b.
Фармакокинетика:
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 ч. Связь с белками плазмы составляет более 99,9%.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 40 ч. Элиминация с фекалиями.
Показания
Применяется в комплексной терапии с ритовирином и пэгинтерфероном альфа для лечения хронического гепатита С генотипа 1.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.
Дозирование
150 мг (1 капсула) 1 раз/сут во время еды.
Высшая суточная доза: 150 мг.
Высшая разовая доза: 150 мг.
Побочные эффекты
Дыхательная система: одышка.
Пищеварительная система: диспепсические явления, диарея.
Дерматологические реакции: реакции фоточувствительности.
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Рифампицин снижает эффективность симепревира до 90%.
Ритонавир потенцирует действие симепревира.
Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.
Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.
Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.
Потенцирует действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.
Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.
Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств, вследствие снижения кислотности желудочного сока.
Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов снижают концентрацию симепревира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.
Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.
Особые указания
С осторожностью:
Пожилой возраст - старше 65 лет, тяжелая почечная недостаточность.
Беременность и лактация:
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации, а также для мужчин при беременности партнерши.
Передозировка:
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Особые указания:
Не применяется в качестве монотерапии.
При необходимости назначения с нифедипином, верапамилом, фелодипином, никардипином необходимо титровать дозу блокаторов кальциевых каналов под контролем ЭКГ.
Список торговых наименований
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей. Содержащаяся на сайте информация не должна быть использована для принятия самостоятельного решения о возможности применения представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
